Очистись Велпатасвир является ингибитором NS5A (от Gilead ), который используется вместе с софосбувиром для лечения гепатита С всех шести основных генотипов.
Содержание
Побочные эффекты
Судя по исследдованиями, эффекты схожи с результатми пациентов, получавших плацебо .
Взаимодействия
Велпатасвир является одновременно и ингибитором, и субстратом транспортных белков Pгликопротеин, АBCG2, ОАTP1В3 и OATP1В1. Он частично разлагается с помощью печеночных ферментов СYP2B6, СYP2C8, а также СYP3A4 . Вещества, которые транспортируются или инактивируются этими белками или мешают им, могут взаимодействовать с велпатасвиром. В исследованиях это было обнаружено для комбинации ВИЧ эфавиренц/ тенофовир/эмтрицитабин, что уменьшает площадь под кривой вельпатасвира примерно на 50%, и индуктора CYP3A4 и Pgp рифампицин, что снижает его AUC примерно на 79%, что делает его, вероятно, неэффективным. Дигоксин удаляется Pgp; а AUC увеличивается примерно на 30% в сочетании с велпатасвиром и софосбувиром (хотя неясно, кто из двух отвечает за этот эффект).
Вещества, уменьшающие кислотность желудочного сока, такие как антациды , блокаторы H 2 и ингибиторы протонного насоса , снижают AUC вельпатасвира на 15–40%.
Фармакология
Вещество блокирует NS5A , белок, который необходим для репликации и сборки вируса гепатитаС.
Фармакокинетика
Велпатасвир достигает самых высоких уровней в плазме крови через 3часа после перорального приема совместно с софосбувиром. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Он медленно метаболизируется с помощью печеночных ферментов СYP2В6, СYР2C8 и СYР3A4. Хотя в плазме крови и фекалиях человека были обнаружены моногидроксилированные и деметилированные метаболиты, более 97% циркулирующего вещества составляет сам вельпатасвир. 94% выводится через фекалии и только 0,5% через мочу. Период биологического полураспада составляет около 15часов.
Софосбувир / velpatasvir
Софосбувир / velpatasvir — фиксированная доза комбинации лекарств для лечения гепатита С. Данная комбинация сочетает в себе софосбувир и велпатасвир . Более чем на 90% эффективен при генотипах гепатита С с первого по шестой. Это также работает для гепатита С у тех, кто также имеет цирроз или ВИЧ / СПИД . Это принимается через рот.
Комбинация, как правило, хорошо переносится. К распространенным побочным эффектам относятся головные боли, чувство усталости, проблемы со сном и тошнота. Это не было изучено у беременных женщин или во время кормления грудью . Большая осторожность требуется в тех , кто также инфицированы гепатитом . Софосбувир блокирует белок NS5B, а велпатасвир блокирует белок NS5A .
Софосбувир / велпатавир был одобрен для медицинского применения в 2016году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения , наиболее эффективных и безопасных лекарственных средств, необходимых в системе здравоохранения .