Софосбувир

1 определение

Софосбувир представляет собой противовирусный агент из группы нуклеотидных аналогов , используется для лечения гепатита С.

2 химия

В софосбувире, в отличие от нормальных нуклеотидов генетического материала, 2′-сайт сахарного фрагмента и фосфатного фрагмента модифицированы. Эмпирическая формула представляет собой С ₂₂ Н ₂₉ FN ₃ O ₉ П. молекулярная масса составляет 529,45 г / моль.

3 механизма действия

Софосбувир пангенотипически — то есть, независимо от генотипа вируса гепатита С — ингибирует вирусную полимеразу NS5B , которая необходима для репликации вируса . Софосбувир является пролекарством , представленным метаболизмом в клетке в его активной форме уридина — аналог трифосфат (УИТ) передается. Включение UAT в РНК HCV приводит к обрыву цепи . UAT не ингибирует ни ДНК человека, ни РНК-полимеразы, ни митохондриальную РНК-полимеразу. То, сколько стоит софосбувир, смотрите тут.

4 эффективность

Софосбувир был проверен на эффективность в нескольких клинических испытаниях . После двенадцати недель лечения в сочетании с рибавирином элиминация вируса была достигнута примерно у 50-90% пациентов. В сочетании с велпатасвиром (Epclusa ^® ) в исследовании, проведенном в 2015 году, а также после 12 недель терапии, даже у 99% пациентов удалось добиться элиминации вируса.

5 Фармакокинетика

Софосбовир быстро абсорбируется и транспортируется в плазме крови по большей части с белками . В печени софосбувир превращается в активный метаболит. Большая часть принятой дозы выводится с мочой, то есть почками .

6 индикация

Показания к софосбувир является лечение гепатита С . Часто активный ингредиент используется в сочетании с другими противовирусными агентами , такими как пегинтерферон альфа , рибавирин , ледипасвир или велпатасвир .

7 лекарственных форм

Софосбувир выпускается в виде таблеток с пленочным покрытием . Также комбинированные препараты с Ledipasvir и Velpatasvir и Voxilaprevir доступны.

8 дозировка

Рекомендуемая суточная доза для взрослого человека составляет 400 мг один раз. Следует отметить, что помимо софосбувира также используются другие противовирусные препараты, коррекция дозы которых должна проводиться отдельно. У детей и подростков коррекция дозы софосбувира основана на массе тела.

Примечание: эти спецификации дозировки могут содержать ошибки. Решающим является рекомендация по дозировке в информации производителя .

9 побочных эффектов

Следующие побочные эффекты часто были зарегистрированы в комбинированной терапии с софосбувир / рибавирин. Специфических побочных эффектов для софосбувира не выявлено:

• Усталость , бессонница , усталость, раздражительность
• тошнота
• головокружение
• головные боли
• анемии
• зуд
• повышенная концентрация билирубина в крови

Пищевые продукты и медикаменты FDA предупреждает лечения прямого действия , противовирусные агентам , такой софосбувира перед повышенным риском реактивации латентного гепатита В — инфекции.

10 взаимодействий

• Индукторы P-gp, такие как рифампицин , рифабутин , фенобарбитал зверобоя или фенитоин, могут снижать концентрацию софосбувира в плазме.

11 противопоказаний

• Повышенная чувствительность к препарату